VALERIANA

Valeriana officinalis L

Descripción

Planta herbácea, vivaz, perenne de 30 a 130 cm de altura según la subespecie o variedad. Tiene un rizoma corto macizo del que salen raíces fibrosas blanco-amarillentas y también algún estolón subterráneo con varios nudos y entrenudos. El rizoma gris amarillento a gris pardusco claro, es de forma obcónica a cilíndrica, de hasta 50 mm de largo y 30 mm de diámetro; la base es alargada o comprimida, con numerosas raíces que la recubren completamente; el ápice presenta habitualmente una cicatriz cóncava, originada por las partes aéreas; sólo raramente presenta las bases de los tallos. En el corte longitudinal, la médula presenta una cavidad central con tabiques transversales. Las raíces son numerosas, casi cilíndricas, del mismo color que el rizoma, de 1mm a 3 mm de diámetro, y a veces con más de 100 mm de largo. Presenta pocas raíces secundarias, filiformes y frágiles. La fractura es corta. Los estolones presentan nudos prominentes separados por entrenudos estriados longitudinalmente, de 20 mm a 50 mm de largo cada uno, con fractura fibrosa. Los tallos anuales, erguidos, estriados y fistulosos; son huecos con abundantes pelos, sobre todo en los nudos. Hojas pinnatisectas opuestas, pecioladas, peludas en el envés, de 5-12 cm de largo, con 13-21 segmentos lanceolados, dispuestas en roseta en la base y opuestas en el tallo. Las inferiores son pecioladas mientras que las superiores son sésiles. Las flores son de color blanco o rosado, reunidas en una inflorescencia en corimbo que se sitúa en el ápice de los tallos y aparecen en el segundo año del cultivo, durante la primavera. La corola tiene forma de embudo y presenta en su base un espolón donde se acumula el néctar. Los estambres son 3 con anteras prominentes de color blanco que salen de la corola. El fruto es glabro piriforme y algo aplastado, en su interior se encuentra una cavidad vacía (óculo estéril). En la cima del fruto hay un pequeño embudo con varios filamentos plumosos (vilano) que le ayudan a la dispersión. Pertenece a la familia de las Valerianáceas.

El género Valeriana está representado por unas 200 especies, con amplia distribución en las regiones templadas, subtropicales y tropicales del planeta. La Valeriana officinalis L. Así como otras especies relacionadas son originarias y cultivadas en numerosos países de Europa y Asia, pero se hallan aclimatadas también en el noroeste de América. La V.officinalis es cultivada en grandes áreas en Rusia, Ucrania, Polonia, Bulgaria, Rumania, Hungría, Bélgica, Francia, Inglaterra y en menor proporción en Alemania. Valeriana wallichii y V. fauries son cultivadas en India, Japón y otros países. Hay otras especies que son utilizadas como medicinales aunque no existen cultivos comerciales de importancia, tales como: V. arborea, otiginaria de Colombia, V. edulis, de América del Norte, V. carnosa Smith, de la región andina de Chile y Argentina, conocida popularmente como Ñancú lahuén o Yerba del aguilucho blanco.

Se trata de una planta perenne que crece fácilmente en Europa, Norteamérica y el norte de Asia. La valeriana se puede encontrar silvestre en bosques húmedos de montaña, prados pantanosos y márgenes de los ríos, desde los niveles más bajos hasta los 2000 m de altitud, preferentemente en el Norte de la Península y sistemas montañosos del Centro. También se cultiva de forma intensiva en pleno campo por sus excelentes propiedades medicinales. A veces, es usual encontrarla en terrenos secos y áridos, y bajo el punto de vista terapéutico la que se recoge de suelos secos y áridos es más rica en principios activos. Pertenece a la familia de las Valerianaceas.

La floración tiene lugar en primavera o verano, según las circunstancias climáticas. Con fines medicinales se recolecta el rizoma con sus raíces en otoño, para las plantas del año y las de zonas mas frías o de montaña y en primavera para las de más edad y las de zonas más calidas. Se aconseja utilizar sólo aquellos ejemplares que tengan al menos dos años y arrancar la planta antes de la floración, pues cuando ésta llega, los jugos nutritivos del rizoma y la raíz son movilizados hacia los capullos. A medida que la raíz se seca, ofrece un aroma desagradable distintivo.

Otros nombres: Valeriana sambucifolia Mikan., Valeriana wallichii D.C., Valeriana exaltata Mikan., Valeriana collina Wal., Valeriana procurrens Wal. También se le conoce como: valeriana oficinal, hierba de los gatos (porque su olor fétido atrae poderosamente a los gatos y estos animales la comen cuando sienten malestar), valeriana menor, valreana, brizos, valeriana fragante, herba bendita, mazatanes, raíz del gato, raíz del oso, ukare, valeriana de jardín, valeriana india, valeriana mexicana, tagara, hierba gatera, vetiver, guasilla, heliotropo, hierba del aguilucho.

Su nombre proviene de la raíz latina “valere”, que significa, estar bien. Existen numerosas especies relacionadas que han sido utilizadas por los herbalistas a través de la historia, sin embargo, el tipo y cantidad de sus principios activos varían, por lo que actualmente se utiliza la Valeriana officinalis.

La Valeriana es una hierba cuyo uso terapéutico se pierde en el tiempo, hay testimonios que en el siglo IV y V antes de nuestra era ya se le utilizaba como remedio en las afecciones femeninas, Plinio también habla de ella y en los tiempos de la antigua Grecia fue descrita como tratamiento para el insomnio por Galeno (131-201 AC). De esta planta también habló Fabio Colonna en su "Phytobasanos", en 1592, y además fue utilizada hasta el siglo XVI en el tratamiento de problemas digestivos (como flatulencias y náuseas) y se afirmaba que curaba la epilepsia. Según Marchant en las "Mémoires de l'Académie des Sciences" de París (1706), asegura que la raíz de la valeriana silvestre, pulverizada, es especifico excelente contra la epilepsia, y que no sólo vio diversos epilépticos que curaron con el polvo de aquella raíz sino que él mismo, habiendo padecido epilepsia, sanó con este remedio. En el siglo XVIII fue usada por los herbalistas para diversos trastornos nerviosos. Durante el siglo XIX fue especialmente popular en el tratamiento de los sofocos femeninos, la histeria y en las crisis de pánico. Ancestralmente usaban la hierba en los encantamientos y hechizos de amor, para calmar las discusiones entre enamorados y en baños de purificación.

Parte utilizada

Raíz, rizoma y estolones.

La droga entera contiene no menos de 5 ml/kg de aceite esencial y la droga cortada no menos de 3 ml/kg de aceite esencial, en ambos casos calculados respecto a la droga desecada, y no menos del 0,17 por ciento de ácidos sesquiterpénicos, expresados en ácido valerénico (C15H22O2; Mr 234), y calculado respecto a la droga desecada. A medida que la raíz se seca, ofrece un aroma desagradable distintivo.

Principios activos

Aceite esencial (0,5-1%). La droga contiene un 0,3-0,7% de aceite esencial (no menos del 0,5% para la droga entera y no menos de 0,3% para la droga cortada, respecto de la droga desecada, según la Real Farmacopea Española 1), cuya composición varía mucho según la procedencia. Los componentes principales son, generalmente el acetato de bornilo y la valeranona, pero presenta también:

Ésteres terpénicos: isovalerianato, acetato y formiato de bornilo, isovalerianato de eugenilo e isoeugenilo, ácido isovaleriánico, isovalerato de bornilo, valerianato de isoeugenilo, etc.
Monoterpenos: canfeno, alfa y beta-pineno, fenchona, limoneno, etc.
Monoterpenoles: borneol, geraniol, etc.
Sesquiterpenos: beta-bisabolol, beta-cariofileno, azuleno, valeranona, valerenal, valerianol, ácido valeriánico, valerénico (0.1-0.9), 2-hidroxivalerénico, 2-acetoxivalerénico, isovalerénico, ácido (-)-3 β,4 β –epoxivalerenico, ácido hexadecanoico.
Alcoholes sesquiterpénicos: valenol, mirtenol.
Derivados del kesano: alcoholes kesílicos y sus ésteres.

El isovalerianato de bornilo, por la retracción que tiene lugar durante el proceso de desecación se hidroliza, se descompone en borneol y ácido isovaleriánico, lo que se manifiesta por la aparición de su típico y repugnante olor.
Esteres de tipo iridoide (valepotriatos) (0.5-2%). El contenido de valepotriatos varia grandemente entre las especies hasta 14% en las raíces frescas de Valeriana thalictroides hasta 1.2% en la Valeriana officinalis. Las raíces desecadas a una temperatura inferior a los 40ºC (prescripción de farmacopea) contienen un 0,5-2,0 % de valepotriatos (valeriana-epoxi-triésteres, monoterpenos bicíclicos pertenecientes al grupo de los iridoides). La composición de la mezcla de valepotriatos presenta una considerable variación infraespecífica. Las partes subterráneas normalmente contienen la cantidad más alta de valepotriatos, pero se encuentran cantidades pequeñas en la parte aérea de la planta. Se encuentran valepotriatos diénicos (valtrato, isovaltrato, acevaltrato, valeclorina) y monoénicos (didrovaltrato e IVDH valtrato o isovaleroxi-hidroxi-dihidrovaltrato) y pequeñas cantidades del heterósido valerosidato.
Desde el punto de vista cuantitativo, suelen predominar valtrato e isovaltrato. Los valepotriatos sólo se localizan en la planta fresca o cuando ésta ha sido desecada a temperaturas bajas (<40ºC) ya que son muy inestables, frágiles, termolábiles, fácilmente hidrolizables, se descomponen por calor, humedad o pH ácido, dando lugar a aldehídos deshidratados, conocidos como baldrinales (baldrinal, homobaldrinal, valtroxal), que también poseen actividad.
Trazas de alcaloides piridínicos (0,01-0,05%): catinina, valerina, alfa-metilpirrilcetona, actinidina, valerianina (denominado también valeranina), catrina, isovaleramida, chatinina.
Lignanos. Hidroxi-pinorresinol.
Ácidos fenólicos derivados del ácido cinámico. Ácidos caféico, clorogénico, benzoico, salicílico.
Esteroides. Beta-sitosterol.
Taninos.
Flavonoides.
Acido gamma-aminobutírico (GABA), glutamina, arginina.
Los componentes característicos de la droga oficinal (“sustancias marcadoras”), que no aparecen en otras especies de Valeriana, son el ácido valerénico y el ácido acetoxivalerénico, sesquiterpenos que constituyen aproximadamente el 0,08-0,3% de la droga. Otra sustancia marcadora es el ácido trans-hesperidínico.

Acción farmacológica

Sedante del S.N.C. de relación y tranquilizante (sinergismo entre los valepotriatos y el aceite esencial). En los últimos treinta años, las opiniones sobre qué componentes o grupos de componentes son realmente responsables de las propiedades sedantes y espasmolíticas de la raíz de valeriana (y de su tintura), han variado. Con el descrubrimiento de los valepotriatos realizado por Thies, se consideró que se habían identificado los principios activos, pero el hecho de que dichos valepotriatos, debido a su inestabilidad no estuvieran presentes en las preparaciones tradicionalmente activas como la tintura o las infusiones, atrajo la atención hacia otros grupos de compuestos como los llamados baldrinales (productos de descomposición de valepotriatos por acción de la acidez gástrica) y sobre todo, hacia componentes del aceite esencial como el valerenal y en particular el ácido valerénico, los cuales contribuyen a la actividad de la droga y sus preparados. Por esta razón, las farmacopeas suelen exigir actualmente un contenido mínimo de aceite esencial.
En ensayos in vitro, se ha comprobado que el ácido valerénico y los valepotriatos disminuyen la degradación del ácido gamma-aminobutírico (GABA), aumenta su liberación a los espacios sinápticos y disminuye su recaptación. Este efecto sedante está ligado a la inhibición del catabolismo del ácido gamma-aminobutírico (GABA), que es un importante mediador inhibidor del sistema nervioso central. Además, en el extracto de valeriana se han detectado grandes cantidades de glutamina, que es captada por las neuronas y transformada en ácido gamma-aminobutírico.
Existen actualmente razones bien fundadas para creer que la acción sedante de preparaciones carentes de valepotriatos, como por ejemplo la infusión o la tintura, deba ser atribuida al sinergismo entre los diferentes componentes y productos de descomposición anteriormente mencionados. Así, la administración i.p. del extracto etanólico desprovisto de valepropiatos no modifica la motilidad, nocicepción o temperatura corporal, pero se opone como también lo hace el ácido valerénico [12.5 mg/Kg, i.p.], a las convulsiones inducidas por picrotoxinina (pero no por harmano); prolonga el sueño inducido por tiopental. Dicha prolongación del sueño podría ser debida a una interacción de los constituyentes del extracto a nivel de los receptores GABA y a las benzodiacepinas.
La distinción que algunos autores hacían hasta hace poco entre las indicaciones de los preparados de raíz de valeriana carentes de valepotriatos y las de los preparados a base de valepotriatos purificados, se considera actualmente obsoleta, reuniéndose todos ellos en el grupo de los sedantes. A pesar de que se responsabiliza a los valepotriatos de las acciones sedantes de la valeriana, deben existir otros principios activos responsables, ya que los valepotriatos se descomponen con mucha facilidad. Además, en variedades de valeriana carentes de valepotriatos se han demostrado también efectos sedantes. Los efectos podrían ser debidos también al ácido valeriánico o a los propios baldrinales, que todavía presentan cierta actividad hipnótica.
Ligeramente hipnótico (valepotriatos, aceite esencial). En ensayos in vivo sobre animales y humanos se ha comprobado que el extracto de valeriana disminuye el tiempo de inducción del sueño, la frecuencia de despertares y la actividad motora nocturna, mejorando por tanto la calidad del sueño.
Recientes estudios realizados en animales han demostrado que la administración de la droga induce una disminución de la actividad cerebral, lo que puede relacionarse con una atenuación de la transmisión colinérgica, efecto que podría estar relacionado con una actividad agonista sobre los receptores de adenosina A1. La adenosina es uno de los mediadores cerebrales que participan en la inducción del sueño mediante la activación de receptores A1 y A2A. La activación de los receptores A1 por este mediador está relacionada con efectos sedantes, anticonvulsivantes, analgésicos, antidiuréticos, inotrópicos negativos y antiarrítmicos.
Hipotensor suave (valepotriatos, aceite esencial).
Sedante cardíaco (sinergismo entre los valepotriatos y el aceite esencial).
Espasmolítico (alcaloides, aceite esencial). La valeriana produce una relajación del músculo liso. El ácido valerénico, por ejemplo, tiene una acción espasmolítica y miorrelajante.
En estudios realizados se observó que el extracto de valeriana es espasmolítico sobre el íleon de conejo. La mezcla de valepotriatos es más activa que la papaverina sobre el íleon de cobaya estimulado por histamina (H. Wagner, K. Jurcic. On the spasmolytic activity of Valeriana extracts. Planta Med., 37, 84-95, 1979). La valerianona y el dihidrovaltrato relajan el íleon estimulado por K+ e inhiben (a 10-5-10-4 M) los espasmos inducidos por BaCl2: la acción es de tipo musculotropa. (B. Hazelhoff, TM. Malingre, DKF Meijer. Antispasmodic effects of Valeriana compounds: an in vivo and in vitro study on the Guinea Pig ileum. Arch. int. Pharmacodyn., 257, 274-287, 1982).
Ansiolítica. Mediante estudios de unión a receptores benzodiacepínicos se puso de manifiesto la presencia de componentes activos sedantes. Se observó que el hidroxipinorresinol es capaz de fijarse al receptor benzodiacepínico.
Hipotermizante (aceite esencial).
Relajante muscular (sinergismo entre el aceite esencial y los valepotriatos).
Propiedades citotóxicas (valeprotiatos), inhibiendo la síntesis proteica y del ADN. Los valepotriatos que contiene han demostrado actividad fitotóxica en algunos tipos de tumores, pero actúan únicamente en contacto directo con el tejido tumoral.
En Alemania, donde se usan los valepotriatos puros, se les reconoce un efecto psicoestimulante y timoléptico (modificador del humor depresivo), propiedad atribuida a los ésteres diénicos. Se ha observado que los diferentes componentes de la valeriana pueden actuar como agonistas, agonistas parciales o incluso como antagonistas de los receptores de adenosina dependiendo de su polaridad. Así el isovaltrato parece comportarse como antagonista de receptores A1 por lo que podría actuar como estimulante del sistema nervioso central por bloqueo de la activación tónica de dichos receptores en el cerebro, mientras que los compuestos más polares actuarían como agonistas y por ello con actividad sedante.
También utilizan la valeriana a veces para tratar el Síndrome de Atención Deficitaria en los niños. Los estudios alemanes de los años 1960 reportaron que la valeriana podría antagonizar los efectos hipnóticos del alcohol, mejorando la concentración y coordinación. La valeriana está reconocida en la lista de la FDA (Food and drug Administration) y su uso está aprobado como suplemento alimenticio.
Anticonvulsiva (ésteres iridioides). Tomada de forma regular ayuda a prevenir la aparición de ataques epilépticos y puede contribuir a disminuir las dosis de los antiepilépticos.
Algunos autores también consideran que presenta una acción diurética ligera.
Varios estudios señalan que la hierba posee ciertos efectos antitumores similares a los de la mostaza nitrogenada.

Mecanismo de acción

El principio activo de los extractos de Valeriana officinalis no está del todo esclarecido y se sugiere que la actividad sedante sea el resultado de las acciones acumulativas de todos los constituyentes identificados en el rizoma. Se ha demostrado que V. officinalis y las benzodiazepinas tienen actividad similar, con capacidad de ligamen a los receptores GABAA pudiendo aumentar la liberación del neurotransmisor GABA en el cerebro. En estudios in vitro se ha observado que no obstante que los compuestos activos de Valeriana pueden desplazar a las benzodiazepinas de su sitio de unión, su afinidad por los receptores GABAA, es muy débil comparada con las clásicas benzodiazepinas.

Interacciones entre GABA(A) y extractos de Valeriana officinalis. Según D. José G. Ortiz. Departamento de Farmacología y Toxicología. Escuela de Medicina. Universidad de Puerto Rico. En estudios realizados observó que los extractos de Valeriana officinalis son usados por sus alegadas propiedades ansiolíticas e hiponóticas. Estos efectos se pueden deber a una potenciación de la neurotranmisión inhibitoria (GABA) o a una disminución de la transmisión excitadora (glutamato). Concentraciones crecientes de Valeriana desplazan el enlazamiento de [3H]-Flunitrazepam, a membranas sinápticas de corteza (rata) indicando la interacción con GABA(A). Se ha observado recientemente que bajas concentraciones de extractos de Valeriana aumentan el ligamen de [3H]flunitrazepam (EC50 4.13x10-10 mg/mL). No obstante ocurre lo contrario en concentraciones mayores (IC50 of 4.82x10-1mg/mL). Estos resultados son consistentes con la presencia de al menos dos diferentes actividades biológicas interactuando con los sitios de [3H]flunitrazepam. No se descarta tampoco una acción sobre la neurona gabaérgica presináptica. Experimentos de saturación indican que los extractos de Valeriana actúan como agonistas parciales de receptores GABA(A). De otra parte, los extractos de Valeriana no tienen mucho efecto en el enlazamiento de [3H]-MK-801, un ligando de los receptores NMDA. Nuestros resultados sugieren que aquellos extractos de Valeriana que poseen actividad ansiolítica poseen activos que interactúan con receptores GABA(A).

Las neuronas de la Sustancia Activadora Reticular Ascendente (SARA) del tronco cerebral, forman parte del Sistema Nervioso Simpático y son las encargadas de mantener el estado de vigilia. Algunos estudios sugieren que el mecanismo de acción de la Valeriana officinalis se basa en la inhibición de estas neuronas, a través de un aumento en la liberación y transporte de un aminoácido inhibitorio: el Acido Gama-Amino-Butírico (GABA). Es posible que también produzca modificaciones en los receptores cerebrales de este neurotransmisor. Numerosos estudios han publicado observaciones clínicas de este efecto sobre humanos de todas las edades, que han sido fundamentados sobre estudios en animales. En uno de los mejores estudios realizados hasta la fecha, los investigadores, utilizando una preparación con cerebro de rata, lograron demostrar cambios electroencefalográficos definidos: acción sedativa significativa, registrada como una reducción en las ondas cerebrales del despertar y un aumento en las ondas cerebrales correspondientes a la relajación y sueño.

Respecto del ácido valerénico se ha reportado que inhibe el sistema enzimático GABA-transaminasa y semialdehído deshidrogenasa succínica que metaboliza al GABA. El resultado de esta inhibición es un aumento de los niveles de GABA, asociado a una disminución de la actividad del sitema nervioso central o de sedación. Vale recordar que este ácido sólo se encuentra en la especie V. officinalis.

Este último efecto nos hace recordar parte de los mecanismos de acción del ácido valproico, pero la actividad anticonvulsivante atribuída al extracto de V. officinalis es muy limitada para poseer significado clínico. Respecto de otras acciones, hay evidencia que sustenta la actividad vasodilatadora y relajante de V. officinalis sobre la musculatura lisa.

Las raíces de V. officinalis contienen un aceite volátil que consiste de borilisovalerenato y los sesquiterpenos ácido valerénico y sus derivados. Los constituyentes adicionales incluyen al menos seis valepotriatos, que han sido identificados y clasificados químicamente. Los valepotriatos, incluyendo valtrato, isovaltrato, dihidrovaltrato y acevaltrato, poseen una estructura epóxica y se les atribuye la mayor actividad sedante.

Bajo circunstancias adecuadas los rizomas (raíces) de V. officinalis se cultivan para obtener aproximadamente 0,9% de aceites esenciales y 0,5% de ácido valerénico y derivados, una vez procesados y secos (estandarización). Se han identificado muchos otros constituyentes de V. officinalis, incluyendo alcaloides y ácidos aromáticos, pero es incierto su rol en las propiedades farmacólogicas de V. officinalis.

No obstante la gran cantidad de estudios farmacológicos realizados, aún no es posible lograr una conclusión definitiva respecto de todos los constituyentes responsables del mecanismo de acción de este fitomedicamento.

Farmacocinética

El principio de la acción de la valeriana aparece a los 30 minutos; los efectos se desvanecen a las cuatro horas. Sin embargo, otros estudios muestran beneficios acumulativos de tomar la dosis estandarizada.

Luego de una administración oral de extractos de valeriana en ratones, los valepotriatos, (valtrato e isovaltrato) han demostrado poseer una pobre absorción gastrointestinal. Solo un 2% es degradado a baldrinal, en contraste el producto de degradación, homobaldrinal presenta un mejor indice de absorción tras su suministro oral en ratones. Aproximadamente un 71% de la dosis administrada es obtenida en orina en forma de baldrinal-glucorónido. El dihidrovaltrato administrado en ratones en forma oral, intraduodenal o intravenosa, es absorbido en intestino sin sufrir modificaciones. Posteriormente en gran parte es convertido en un producto de degradación polimérico.

Las aplicaciones orales parecen ser absolutamente seguras ya que los valepotriatos se degradan rápidamente en compuestos no tóxicos celulares, o se encuentra valepotriatos no cambiados en el cuerpo en concentraciones para las cuales no se encontraron efectos negativos, aún en tejidos altamente sensibles como las células troncales de medula.
En el caso de la aplicación intraperitoneal, los valepotriatos rápidamente llegan al hígado donde se detectan efectos de toxicidad celular, mientras que por la misma vía de aplicación no se encuentran efectos en las células troncales de medula, lo que indica una desintoxicación rápida del organismo.

Si persiste un escepticismo, debe de considerarse que los valepotriatos representan un grupo de sustancias extremadamente inestables.

Indicaciones

Alteraciones del Sistema Nervioso: neurosis y neurastenia, ansiedad, nerviosismo, estrés, crisis de histeria, depresión nerviosa, ataques de pánico, hipocondria, migrañas o cefaleas tensionales, agotamiento intelectual, delirium tremens, vértigo, etc.
Trastornos del sueño: insomnio crónico, dificultad ocasional para dormirse. Cuando se prescriba para combatir el insomnio, es recomendable administrar una dosis a media tarde y, si fuera necesario otra una o dos horas antes de irse a dormir. Si se toma inmediatamente antes de acostarse produce con relativa frecuencia reacciones paradójicas: gran inquietud durante el sueño (Peris 1995).
Trastornos cardíacos están ocasionados por alteraciones nerviosas: taquicardias, extrasístoles, arritmias, hipertensión arterial.
Dismenorreas, síndrome doloroso premenstrual.
Asma, bronquitis, tos nerviosa.
Cólicos abdominales.
Manifestaciones somáticas del exceso del tono neurovegetativo (distonias neurovegetativas): palpitaciones, colon irritable, espasmos intestinales, faríngeos y esofágicos, gastritis nerviosa, etc.
Coadyuvante en tratamiento de convulsiones infantiles y epilepsia (tratamiento dirigido por el médico especialista).
Dolores reumáticos, neuralgias, contusiones, mialgias, contracturas musculares, etc.
Moderador del apetito.
Ocasionalmente ha formado parte de los programas utilizados para controlar adicciones a antidepresivos o benzodiacepinas.
Cuando se administre extracto de Valeriana officinalis conjuntamente a fármacos sedantes, la dosis recomendada se debería reducir de un 50% a 75%.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a algunos de sus componentes.
Embarazo. Se recomienda evitar su uso en embarazadas por existir dudas acerca de su posible poder teratogénico (poder para provocar malformaciones fetales). La valeriana no debe usarse durante el embarazo debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad. se han realizado estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, sin que se hayan registrado efectos embriotóxicos o teratógenos; sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de la valeriana sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia. La valeriana no debe usarse durante la lactancia debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad. Se ignora si los componentes de la valeriana son excretados en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de la valeriana.
Debido a que no existe experiencia clínica disponible, no se recomienda el uso en niños menores de 3 años.
Los valeopotriatos, inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos, son nucleófilos fuertemente citotóxicos (células de hepatomas), mutágenos y genotóxicos. Los baldrinales son también citotóxicos. Hasta el momento, estos efectos sólo han sido observados in vitro: el riesgo en el hombre, incluso en tratamientos prolongados, es sin duda despreciable. A pesar de todo, este riesgo está por evaluar. (Farmacognosia 2ª Edición. Jean Bruneton).

Precauciones

Se recomienda que las personas que conduzcan u operen maquinaria que requiera un estado de alerta mental, evalúen previamente el modo en que la dosificación administrada afecta su actividad durante el día, ya que los reflejos normales se pueden ver disminuidos temporalmente. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.
Debido a que V. officinalis actúa en el sistema nervioso central, los pacientes con desórdenes convulsivos, problemas neurológicos o trastornos psiquiátricos, deberían utilizar V. officinalis previa consulta a su médico.
Como no se conoce con precisión su vía de eliminación, V. officinalis se debe administrar con precaución en pacientes con fallo renal y, particularmente, con fallo hepático.
V. officinalis podría tener efectos cardiovasculares; los enfermos cardíacos deben tener precaución en su uso. Debido a los posibles efectos cardiovasculares y a su demostrada acción sedante central, se debe suspender gradualmente su uso 3 a 4 semanas antes de una intervención quirúrgica y/o procedimiento de anestesia general.
Usar la planta solo durante periodos cortos de tratamiento. No se ha evaluado su uso en tratamientos continuos mayores de 3 meses. Consultar con un profesional de la salud si desea usar valeriana por tiempo prolongado. Las personas que ingieran la planta por mucho tiempo pueden presentar síntomas de deshabituación al dejar de consumirla. Hay algunos autores que consideran que la valeriana no deja sedación residual por la mañana ni produce adicción o dependencia (Schmitz M y Jackel M.1998).
No se recomienda el uso de la valeriana durante un periodo prolongado de tiempo debido a que algunos autores creen que puede producir hepatotoxicidad. Se administrará con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades hepáticas.
Dado que puede promover la diuresis, puede no ser una ayuda adecuada para aquellas personas que deban levantarse frecuentemente para orinar durante la noche.
Se recomienda que no debe mezclarse con alcohol ni con drogas supresoras.

Interacciones medicamentosas

Potencia los efectos de algunos inductores del sueño como los barbitúricos y benzodiazepinas con lo que se desaconseja su coadministración. Debido a la posibilidad que la valeriana afecte los receptores GABA en forma similar a las benzodiacepinas, se deberá advertir a los pacientes para que no la combinen con este tipo de fármacos, incluyendo Lorazepam y Diazepam.
También puede potenciar el efecto sedante de los antihistamínicos H1 y del alcohol.
Al actuar a través de los receptores GABA en el cerebro, puede potenciar los efectos de anestésicos que actúen a ese nivel, pudiendo causar una interacción (Yuan, CS. y cols, 2004), por lo que se recomienda abandonar su toma antes de la cirugía.
Puede aumentar los efectos depresores del baclofen sobre el SNC. El baclofen es un relajante muscular. Se trata de un derivado del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Los pacientes que consuman estas plantas deberán ser vigilados cuando se instaure un tratamiento con baclofen.

Efectos secundarios

No se han descrito reacciones adversas a las dosis terapéuticas recomendadas. A dosis elevadas, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles pueden aparecer reacciones:

Digestivas. Náuseas, diarreas, dispepsia, gastralgia, gastritis o úlcera péptica en raras ocasiones.
Cardiovasculares. Muy raramente pueden producirse arritmias cardiacas, taquicardia sinusal.
Neurológicas/psicológicas. Con el uso continuado aparecen ocasionalmente cefaleas, vértigo, nerviosismo, sedación prolongada o somnolencia, confusión, alucinaciones. Se han descrito también reacciones paradójicas, que incluyen estimulación del sistema nervioso central, agitación o insomnio.
Oculares. Tras su uso continuado, ocurren ocasionalmente fenómenos de midriasis.
Osteomusculares. En raras ocasiones puede producirse miastenia.

Además, según la base de datos FEDRA del Sistema Español de Farmacovigilancia otras posibles reacciones adversas son:

- Alérgicas/dermatológicas: aumento de la sudoración, prurito.
Generales: astenia.

Olor nauseabundo producido por su contenido en ácido isovaleriánico.

Toxicidad

La toxicidad es muy débil: DL50 del extracto (ratón, i.p.): 360-400 mg/kg; la DL50 per os de los triésteres es superior a 4,6 g/kg. La citotoxicidad no parece observable más que cuando hay un contacto directo entre los valepotriatos y los tejidos. En ciertas condiciones, se observa la mutagénesis de los iridoides. (von der Hude W, Scheutwinkel-Reich M, Braun R. Bacterial mutagenicity of the tranquilizing constituents of Valerianaceae roots. Mutation Res. (169), 23-27, 1986). También tiene importancia la actividad del baldrinal (Braun R, Dieckmann H, Machut M, Echarti C, Maurer HR. The effect of baldrinal on hematoipoetic cells in vitro, on the metabolic activity of the liver in vivo and on its analysis in proprietary drugs. Planta Med., 52, 446-450, 1986).

La dosis letal de valeriana en perro y gatos es tan elevada, que no ha podido ser determinada ya que no se logra administrar tanta sustancia.

Se ha descrito un caso de síntomas benignos (fatiga, calambre abdominal, tensión en el pecho, mareo ligero, temblor de manos y midriasis) tras la ingestión de unos 20 g de raíz de valeriana que desaparecieron a las 24 horas.

Estudios de laboratorio mostraron que algunos componentes de la valeriana, especialmente valepotriatos, pueden dañar las células y el material genético. No deben usarse extractos en base a la valeriana mexicana (Valeriana edulis) o valeriana de la India (Valeriana indica), por el posible riesgo citotóxico, debido a su elevado contenido en valepotriatos y baldrinal.

Se ha evidenciado que los valepotriatos, que se encuentran en la raíz de valeriana, poseen efectos mutagénicos y citotóxicos, especialmente el valtrato y el dihidrovaltrato, los cuales reaccionan con el grupo tiol de las proteínas e inducen cambios ultraestructurales en las células tumorales, inhiben la síntesis proteica y del ácido nucleico ADN. No está claro si estos efectos son clínicamente importantes. Sin embargo, hay datos recientes sobre la rápida inactivación de los valepotriatos en los preparados hídricos y cuando se administran por vía oral, por lo que las preparaciones de valeriana continúan siendo recomendadas en el tratamiento de los trastornos neuro-vegetativos y en los del sueño.

Los valepotriatos que se encuentran en los productos comerciales (particularmente en extractos alcohólicos recién preparados y de elevada concentración alcohólica) se degradan rápidamente. Sin embargo, hasta que por conjugación pierden totalmente su toxicidad, los productos que resultan de la degradación de los valepotriatos son citotóxicos y mutagénicos y por lo tanto, desde el punto de vista teórico, pueden ocasionar problemas gastrointestinales. Aunque este riesgo sea pequeño, debe tenerse en cuenta en tratamientos con valeriana de larga duración. Es mejor utilizar la valeriana en forma de infusión, extractos hídricos o extractos alcohólicos con baja concentración de alcohol. Asimismo, deben evitarse los extractos alcohólicos de elevada concentración de alcohol y la raíz en polvo.

La composición de los extractos de valeriana depende de la forma de preparación, y varía de forma significativa según la proporción de alcohol que haya en el solvente hidroalcohólico que se utilice para manufacturar el extracto. Los extractos hidroalcohólicos con baja concentración de alcohol (menos del 30% de alcohol) contienen sobre todo ácido valeriánico, al igual que los extractos hídricos calientes. Las tinturas y extractos de elevada concentración de alcohol (generalmente 70% de alcohol) contienen valepotriatos. Es decir, estos valepotriatos no están presentes en los extractos hídricos ni en los preparados hidroalcohólicos con baja concentración de alcohol pero, en teoría, están presentes en la raíz en polvo y en los extractos alcohólicos con alta concentración de alcohol. Por tanto, deben seleccionarse extractos hídricos y productos hidroalcohólicos de baja concentración de alcohol. Además, los valepotriatos se degradan rápidamente durante el almacenamiento.

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